Algunhas páxinas son traducidas por software e non son precisas, tente verificar a en Inglés visión para obter mellores detalles.

URB597

URB597, Tamén coñecido como KDS-4103, é un inhibidor altamente selectivo e potente de ácidos graxos de amida hidrólasa (FAAH), unha encima que cataliza a hidrólise intracelular da anandamida endocannabinoid, con valores de 50 IC50 concentración% de inhibición de 4.6 nm e 0.5 NM en membranas cerebrais de ratos e microsomas de fígado humano respectivamente. URB597 exhibe efectos ansiolíticos, antidepresivos, antinociceptivos e analxésicos in vivo sen evocar outros síntomas asociados a compostos similares a cannabinoides.

AASRAW en po Icon. PDF

Descrición do produto

 

Vídeo URB597

 

 


 

Caracteres básicos I.URBNUMX:

 

nome: URB597
CAS: 546141-08-6
Pureza: ≥99% (HPLC)
Fórmula Molecular: C20H22N2O3
Peso molecular: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinónimos: Ácido N-ciclohexilcarbámico 3 '- (aminocarbonilo) [1,1'-bifenil] -3-il ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-bifenyl] -3-yl ciclohexilcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate ; CarbaMic acid, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonil) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3' - (aminocarbonil) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester ; Ácido N-ciclohexilcarbámico 3 '- (aminocarbonilo) [1,1'-bifenil] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Punto de fusión: 155 157- ºC
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 en cloroformo)
Tempo de almacenamento: 2 8- ºC
Solubilidade DMSO: soluble2mg / mL, claro (quente)
Cor: Branco sólido

 


 

II. Uso URB597 en ciclo:

 

1.Name:

URB597

 

2. Como é o traballo para URB597?

Xustificación: Unha preocupación clínica importante co uso dos agonistas directos do receptor de cannabinoides 1 (CB1) é que estes compostos aumentan o consumo de alcohol e os comportamentos relacionados co abuso de drogas. Como abordaxe alternativa, a actividade mediada polo receptor CB1 pode facilitarse aumentando os niveis de anandamida co uso de inhibidores da amida de hidrólase de ácidos graxos de hidrolase (FAAH). Obxectivo: Usando o inhibidor selectivo de FAAH URB597, investigamos se a activación do ton endóxeno de cannabinoides aumenta a responsabilidade por abuso de alcohol, como ocorre cos agonistas directos do receptor CB1. Materiais e métodos: probouse URB597 sobre a auto-administración de alcohol nas ratas Wistar e sobre o consumo de bebidas alcohólicas en ratas marxigianas de preferencia alcohólica marxista (MSP) xeneticamente seleccionadas. Nas ratas Wistar, tamén se evaluaron os efectos URB597 sobre a ansiedade inducida polo alcohol e sobre a reinserción inducida por elimi- nación inducida por tensión-, yohimbina e cue. Para comparación, tamén se probou o efecto do rimonabant antagonista do receptor CB1 sobre autoanálisis de etanol. Resultados: Baixo a nosa condición experimental, a administración intraperitoneal (IP) de URB597 (0.0, 0.3 e 1.0 mg / kg) non incrementou o consumo voluntario de beber alcohol en ratas msP nin facilitou a relación fixa 1 e unha relación progresiva entre a autoalimentación do alcohol en Wistars non seleccionados. Nas probas de reinstalación, o composto non tivo efectos sobre a recaída inducida por cue-, estres de frecha e yohimbina. Por outra banda, URB597 abolió por completo a resposta anxoxénica medida durante a retirada tras unha administración de alcohol aguda (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 e 3.0 mg / kg) reduciu significativamente a auto-administración de etanol. Conclusións: Os resultados demostran que a activación do sistema de anandamida endocannabinoide por inhibición selectiva do FAAH non aumenta os riscos de abuso de alcohol, pero reduce a ansiedade asociada á retirada de alcohol. Así, podemos especular que os medicamentos baseados no uso de moduladores do sistema endocannabinoide como URB597 poden ofrecer vantaxes importantes en comparación co tratamento con activadores receptores directos de CB1.

 

3.É efecto URB597?

Os efectos de URB 597 só e en combinación con anandamida foron investigados nun grupo de monos (n = 4) que discriminaban Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) do vehículo, e noutro grupo (n = 5) que recibiu crónica Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) que discriminaba o rimonabant antagonista cannabinoide (1 mg · kg-1 iv).

 

4. Outras instrucións:

URB 597 mellorou os efectos do comportamento da anandamida, pero non outros agonistas CB1. Non obstante, URB 597 non mellorou significativamente a atenuación da retirada de Δ9-THC inducida por anandamida. Colectivamente, estes datos suxiren que a anandamida endóxena no cerebro primate non imita fácilmente os efectos do comportamento da anandamida administrada exógena.

Inhibidor potente e selectivo de amida de hidrólase de ácido (FAAH) (valores IC50 son 3 e 5 nM no fígado humano e no cerebro de rata, respectivamente). Non exhibe actividade inhibitiva significativa contra unha variedade de receptores, canles iónicos e encimas, incluíndo receptores de cannabinoides humanos e monoacilglicerol lipasa de rata. Mostra a actividade antiallodinámica e antihiperalxésica nun modelo de dor inflamatorio. In vitro, KDS-4103 inhibe a actividade FAAH con concentracións inhibitorias medias (IC (50)) de 5 nM nas membranas cerebrais de rata e 3 nM en microsomas de fígado humano. In vivo, KDS-4103 inhibe a actividade FAAH cerebral de ratos despois da administración intraperitoneal (ip) cunha dose inhibitoria media (ID (50)) de 0.15 mg / kg. O composto non interactúa significativamente con outros obxectivos relacionados con cannabinoides, incluídos os receptores de cannabinoides eo transporte de anandamida, ou cun amplo panel de receptores, canles iónicos, transportistas e encimas. Por administración de ip a ratas e ratos KDS-4103 provoca efectos significativos, ansiolíticos, antidepresivos e analxésicos, que son impedidos polo tratamento con antagonistas do receptor CB1. En contraste, a doses que inhiben significativamente a actividade da FAAH e aumentan substancialmente os niveis de anandamida cerebral, o KDS-4103 non evoca os efectos clásicos como cannabinoides (por exemplo, catalepsia, hipotermia, hiperfagia), non causa preferencia de lugar e non produce xeneralización Os efectos discriminativos do ingrediente activo do cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Estes descubrimentos suxiren que KDS-4103 actúa mellorando as accións tónicas de anandamida nun subconxunto de receptores CB (1), que normalmente poden estar implicados no control das emocións e da dor. O KDS-4103 está dispoñible oralmente en ratas e monos cynomolgus. Os estudos subcrónicos de dose repetida (1,500 mg / kg, por os) nestas dúas especies non demostraron toxicidade sistémica. Do mesmo xeito, non se observou toxicidade nas probas de citotoxicidade bacteriana in vitro e na proba de Ames. Ademais, non se observaron déficits nas ratas na proba de rotarod despois do tratamento con TC aguda con KDS-4103 a unhas doses de ata 5 mg / kg ou nunha batería de observación funcional despois das doses orais de ata 1,500 mg / kg. Os resultados suxiren que KDS-4103 ofrecerá un enfoque novedoso cunha xanela terapéutica favorable para o tratamento da ansiedade, a depresión ea dor.

 

5. Pro this thisones Pro this this this this Pro this this Pro this Pro Pro thisur this this this this this Pro this this this thisones this thisurur this this this

Orde mínima 10grams.
A investigación sobre a cantidade normal (dentro de 1kg) pode enviarse en 12 horas despois do pago.
Para maior orde (dentro de 1kg) pódese enviar en xaneiro de traballo 3 despois do pagamento.

 

6. Recetas URB597:

Para consultar o noso representante do cliente (CSR) para máis detalles, para a súa referencia.

 

7. URB597 Marketing:

Proporcionarase no futuro próximo.

 


 

Ur thisur this Pro Pro this this Pro Pro this this this Pro this this this this thisur Pro this this this Pro this this Prour Pro this this this Proones this URB597 HNMR

 

Estamos Aprepitant en po, Aprepitant en po en po, Aprepitant en po en po (170729-80-3) hplc≥98% | Reaxes A + R + D

 


 

IV. Como comprar URB597 de AASraw?

 

1. Póñase en contacto connosco por noso correo electrónicosistema de enquisas ou skype en liñaRepresentante de servizo ao cliente (CSR).
2.Para proporcionar a túa cantidade e enderezo solicitados.
3.O noso CSR forneceralle a cotización, o prazo de pagamento, o número de seguimento, as formas de entrega e a data estimada de chegada (ETA).
4. Pagamento feito e as mercadorías enviaranse en 12 horas (por encargo dentro de 10kg).
5.Goods recibidos e comenta.

 


 

Adiviña o teu blog de produtos favorito:

 

 Viagra Feminina? Todo sobre o po de Flibanserin que aumenta o sexo Como usar Clenbuterol para perda de peso ¿Que é o po de nandrolona usado para os beneficios de nandrolona?

 


 

Máis detalles sobre produtos relevantes,Benvido a facer clic aquí.


Para consultas, póñase en contacto correo electrónico Normalmente respondemos dentro de 8 horas.
=

avaliacións

Non hai comentarios aínda.

Sexa o primeiro en comentar "URB597"

Enderezo de correo electrónico non será publicado. Os campos obrigatorios están marcados *

Captcha *