AASraw produce polvos NMN e NRC a granel.

Afatinib

 

  1. Que é Afatinib?
  2. Cando necesitamos Afatinib?
  3. Como funciona Afatinib?
  4. ¿Foi aprobado Afatinib pola FDA? Claro
  5. Que risco / efectos secundarios leva Afatinib?
  6. Que outras investigacións sobre Afatinib?

 

O que Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) é un medicamento dirixido á terapia que tamén se coñece como Giotrif. Úsase para tratar o cancro de pulmón non de células pequenas (NSCLC) que comezou a estenderse fóra do pulmón ou a outras partes do corpo. Tamén se pode usar para tratar outros cancros como parte dun ensaio clínico.

É mellor ler esta información coa nosa información xeral sobre o cancro de pulmón ou o tipo de cancro que ten. O seu médico falará contigo sobre este tratamento e os seus posibles efectos secundarios antes de que acepte (consentir) facelo. Durante o tratamento, verá a un médico ou enfermeiro de cancro. A isto queremos dicir cando mencionamos a un médico ou enfermeiro nesta información.

 

Cando Necesitamos Afatinib

Afatinib pode usarse para tratar o cancro de pulmón de células non pequenas (NSCLC) que ten:

♦ Estender aos tecidos circundantes (localmente avanzado)

♦ Estender a outras partes do corpo (avanzado ou metastásico).

Afatinib só funciona para os cancros que teñen unha forma anormal dunha proteína chamada receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR). As probas fanse nas células cancerosas dunha biopsia ou dunha cirurxía previa para comprobar o nivel de EGFR. Isto indícalle ao seu médico se é probable que afatinib funcione para vostede.

 

Como Afatinib ¿Traballa?

Afatinib é un bloqueador da familia ErbB potente e selectivo e irreversible. Afatinib únese e bloquea irreversiblemente a sinalización de todos os homo e heterodímeros formados polos membros da familia ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 e ErbB4.

En particular, o afatinib únese covalentemente aos dominios da quinasa de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) e HER4 (ErbB4) e inhibe irreversiblemente a autofosforilación da tirosina quinasa, o que resulta na regulación descendente da sinalización ErbB. Certas mutacións no EGFR, incluídas as mutacións non resistentes no seu dominio de quinasa, poden producir unha maior autofosforilación do receptor, o que leva á activación do receptor, ás veces en ausencia de unión de ligandos, e pode apoiar a proliferación celular en NSCLC. As mutacións non resistentes defínense como as que se producen en exóns que constitúen o dominio quinasa de EGFR que conducen a unha maior activación do receptor e onde a predicción da eficacia é 1) un encollemento tumoral clínicamente significativo coa dose recomendada de afatinib e / ou 2) inhibición da proliferación celular ou fosforilación de EGFR tirosina quinasa a concentracións de afatinib sostibles na dosificación recomendada segundo métodos validados. As mutacións máis comúns destas mutacións son as substitucións do exón 21 L858R e as delecións do exón 19.

Ademais, o afatinib demostrou a inhibición da autofosforilación e / ou proliferación in vitro de liñas celulares que expresan EGFR de tipo salvaxe e nas que expresan mutacións de deleción do exón 19 do EGFR, mutacións do exón 21 L858R ou outras mutacións non resistentes menos comúns ás concentracións de afatinib acadadas en pacientes. Ademais, o afatinib inhibiu a proliferación in vitro de liñas celulares que sobreexpresaban HER2.

AASraw é o fabricante profesional de Afatinib.

Faga clic aquí para obter información sobre a cotización: Contactos dos EUA

 

O que Afatinib Aprobado pola FDA? Claro

A aprobación ofrece unha nova opción de tratamento de segunda liña para pacientes co segundo subtipo máis grande de células non pequenas cancro de pulmón (NSCLC), que representa aproximadamente o 20-30% dos casos de NSCLC

A aprobación baséase nos resultados do estudo LUX-Lung 8, que mostrou unha supervivencia global mellorada significativamente e unha supervivencia libre de progresión en comparación con Tarceva (erlotinib) en pacientes con carcinoma de células escamosas do pulmón

Afatinib xa está aprobado en máis de 60 países para o tratamento de pacientes con distintos tipos de NSCLC con mutación EGFR positiva

Afatinib

Que risco/Efectos secundarios Será que Afatinib Traer? 

Cousas importantes que hai que recordar sobre os efectos secundarios do afatinib:

▪ A maioría da xente non experimentará todos os efectos secundarios afatinib listados.

▪ Os efectos secundarios de Afatinib adoitan ser previsibles en termos de aparición, duración e gravidade.

▪ Os efectos secundarios de Afatinib son case sempre reversibles e desaparecerán despois de completar a terapia.

▪ Os efectos secundarios de Afatinib poden ser bastante manexables. Hai moitas opcións para minimizar ou previr os efectos secundarios do afatinib.

 

Os seguintes efectos secundarios son comúns (que ocorren en máis do 30%) en pacientes que toman afatinib:

▪ Diarrea

▪ Erupción acneiforme (grupo de enfermidades da pel semellante ao acne)

▪ Feridas na boca

▪ Paroniquia (infección das uñas)

▪ Boca seca

 

Estes son os efectos secundarios menos comúns (que ocorren nun 10-29%) en pacientes que reciben afatinib:

▪ Diminución do apetito

▪ Picazón

▪ Perda de peso

▪ Sangramento nasal

▪ Cistite (infección da vexiga)

▪ Cheilitis (inflamación dos beizos)

▪ Febre

▪ Hipopotasemia (baixo de potasio)

▪ Conxuntivite (ollo rosa)

▪ Rinorrea (secreción nasal)

▪ Elevados encimas hepáticos

Non todos os efectos secundarios están listados anteriormente. Algunhas que son raras (ocorren en menos dun 10 por cento dos pacientes) non figuran aquí. Informe sempre ao seu médico se ten algún síntoma inusual.

 

Que outras investigacións Afatinib?

 Desenvolvemento de Afatinib (BIBW 2992) no cancro de pulmón non de células pequenas

Afatinib (BIBW 2992), un novo derivado da anilina-quinazolina, ten como obxectivo irreversible e equipotente a actividade quinasa intrínseca de todos os membros activos da familia dos receptores de ErbB. Os resultados preclínicos mostran que o afatinib é eficaz en modelos de cancro de pulmón, incluídos aqueles con mutacións do receptor EGF (EGFR) resistentes aos inhibidores reversibles de EGFR de primeira xeración. Afatinib está a ser investigado no programa LUX-Lung, que avaliará o afatinib como tratamento de primeira liña en pacientes con mutacións activadoras do EGFR (LUX-Lung 2, 3 e 6) e como tratamento de segunda ou terceira liña en pacientes que adquiriron resistencia ao gefitinib e / ou erlotinib (LUX-Lung 1, 4 e 5). LUX-Lung 1 e 2 demostraron, dentro dos seus respectivos grupos obxectivo, un aumento significativo na taxa de control da enfermidade do 58 e 86%, respectivamente, e unha prolongación significativa da supervivencia sen progresión. Actualmente están en curso outros ensaios clínicos de fase III para avaliar afatinib en combinación con paclitaxel (LUX-Lung 5) e comparados con cisplatino / pemetrexed (LUX-Lung 3) ou cisplatino / gemcitabina (LUX-Lung 6).

AASraw é o fabricante profesional de Afatinib.

Faga clic aquí para obter información sobre a cotización: Contactos dos EUA

 

 Afatinib en cordoma localmente avanzado e metastásico

Trátase dun ensaio de fase 2 que estuda a eficacia dun medicamento dirixido contra o cancro chamado afatinib. O afatinib inhibe a proteína EGFR, que se cre que está implicada no control do crecemento dos tumores de cordoma. Este estudo está deseñado específicamente para pacientes con cordoma de 18 anos ou máis con tumores recorrentes ou metastásicos. Actualmente está aberto no Leiden University Medical Center (LUMC) e no University College London Hospital (UCLH) e abrirase no Istituto dei Nazionale Tumori (INT) de Milán nos próximos meses. Os investigadores principais deste estudo son a doutora Hans Gelderblom na LUMC, a doutora Silvia Stacchiotti na INT e a doutora Sandra Strauss na UCLH.

O receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) é unha proteína que se atopa na superficie de certas células de todo o corpo. Normalmente, o EGFR axuda a regular o crecemento celular e xoga un papel na curación de feridas. En certos tipos de cancro, incluíndo a maioría dos cordomas, o EGFR vólvese hiperactivo, levando ás células cancerosas a multiplicarse sen control.

Os medicamentos que bloquean o EGFR chamados "inhibidores do EGFR" están aprobados para tratar varios tipos diferentes de cancro. Afatinib é un inhibidor do EGFR que está aprobado actualmente para tratar o cancro de pulmón non de células pequenas e que está a ser probado noutros tipos de tumores.

Demostrouse que varios inhibidores do EGFR retardan ou frean o crecemento de células de cordoma e tumores de cordoma en ratos. De todos os inhibidores do EGFR probados, o afatinib foi o máis eficaz nos modelos de cordoma de rato. Nalgúns modelos de rato, ralentizou o crecemento dos tumores, mentres que noutros fixo que os tumores se reducisen considerablemente. Este ensaio ten como obxectivo determinar se o afatinib pode diminuír ou deter o crecemento de tumores de cordoma en pacientes con enfermidade recorrente ou metastásica.

 

referencia

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (en alemán)

[2] Spreitzer H (13 de maio de 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Agosto de 2008). "BIBW2992, un inhibidor irreversible de EGFR / HER2 altamente eficaz en modelos preclínicos de cancro de pulmón". Oncoxene. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR - Información do produto" (PDF). Axencia Europea do Medicamento. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 de outubro de 2013. Consultado o 28 de xaneiro de 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Decembro de 2015). "Mutacións do exón 18 do EGFR no cancro de pulmón: preditores moleculares de sensibilidade aumentada a Afatinib ou Neratinib en comparación cos ITK de primeira ou terceira xeración". Investigación clínica do cancro. 21 (23): 5305-13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Xuño de 2012). "Un estudo de fase II de afatinib (BIBW 2992), un bloqueador irreversible da familia ErbB, en pacientes con cancro de mama metastásico HER2 positivo que progresa despois do trastuzumab". Investigación e tratamento do cancro de mama. 133 (3): 1057-65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 gustos
94 Visualizacións

Tamén pode gusta

Os comentarios están pechados.