AASraw produce polvos NMN e NRC a granel.

Ceritinib

 

    1. Ceritinib foi aprobado para o seu uso na UE
    2. Descrición de Ceritinib
    3. Como funciona Ceritinib para tratar NSCLC?
    4. Que tal os usos médicos de Ceritinib?
    5. Como almacenar Ceritinib (LDK378)?
    6. Que son os efectos secundarios de Ceritinib?
    7. Que outros beneficios de Ceritinib amosáronse nos estudos?
    8. Ceritinib obtén a aprobación de primeira liña da FDA para o cancro de pulmón positivo a ALK

 

Ceritinib foi aprobado para o seu uso na UE

Demostrouse que Ceritinib (CAS: 1032900-25-6) é eficaz no tratamento de pacientes cuxa enfermidade progresou durante ou pouco despois do tratamento con crizotinib e que actualmente teñen opcións de tratamento moi limitadas, así como pacientes que non foron tratados antes. En canto á seguridade, os efectos adversos con Ceritinib xeralmente parecían manexables.

Por iso, a Axencia Europea de Medicamentos decidiu que os beneficios de Ceritinib son maiores que os seus riscos e recomendou que se aprobase para o seu uso na UE.

Orixinalmente, o ceritinib recibiu unha "aprobación condicional" porque había máis evidencias sobre o medicamento. Como a empresa proporcionou a información adicional necesaria, a autorización pasou de aprobación condicional a aprobación total.

Debes ter curiosidade por este produto. Imos ler máis información sobre Ceritinib:

 

Descrición de Ceritinib

Ceritinib úsase para o tratamento de adultos con linfoma quinasa anaplásica (ALK) metastásico positivo cancro de pulmón non de células pequenas (NSCLC) despois do fracaso (secundario á resistencia ou intolerancia) da terapia previa con crizotinib. Aproximadamente o 4% dos pacientes con NSCLC teñen un reordenamento cromosómico que xera un xene de fusión entre EML4 (proteína semellante á proteína 4 asociada ao equinodermo) e ALK (linfoma anaplásico quinasa), o que resulta nunha actividade quinasa constitutiva que contribúe á carcinoxénese e parece conducir o fenotipo maligno.

Ceritinib exerce o seu efecto terapéutico inhibindo a autofosforilación de ALK, a fosforilación mediada por ALK da proteína de sinalización descendente STAT3 e a proliferación de células cancerosas dependentes de ALK. Despois do tratamento con crizotinib (un inhibidor de ALK de primeira xeración), a maioría dos tumores desenvolven resistencia aos medicamentos debido a mutacións nos residuos clave do "encargado" do encima. Esta ocorrencia levou ao desenvolvemento de novos inhibidores de ALK de segunda xeración como o ceritinib para superar a resistencia ao crizotinib. A FDA aprobou o ceritinib en abril de 2014 debido a unha taxa de resposta sorprendentemente alta (56%) cara aos tumores resistentes ao crizotinib e designouno con estatus de medicamento orfo.

 

Como funciona Ceritinib para tratar NSCLC?

O ceritinib é un inhibidor selectivo e potente da linfoma quinasa anaplásica (ALK). En fisioloxía normal, Funcións ALK como paso clave no desenvolvemento e función do tecido do sistema nervioso. Non obstante, a translocación cromosómica e a fusión orixinan unha forma oncoxénica de ALK que estivo implicada na progresión de NSCLC. Ceritinib actúa así para inhibir este encima mutado e deter a proliferación celular, detendo finalmente a progresión do cancro. Debido a que o ceritinib considérase unha terapia dirixida contra o cancro, é necesaria unha proba aprobada pola FDA para determinar que pacientes son candidatos a ceritinib. Esta proba, desenvolvida por Roche, é o ensaio CDx VENTANA ALK (D5F3) e úsase para identificar pacientes NSCLC ALK positivos que se beneficiarían do tratamento con ceritinib.

AASraw é o fabricante profesional de Ceritinib.

Faga clic aquí para obter información sobre a cotización: Contactos dos EUA

 

Que tal os usos médicos de Ceritinib?

O ceritinib (LDK378) é un medicamento usado para tratar o cancro de pulmón non de células pequenas que se estendeu a outras partes do corpo e é positivo para o linfoma quinasa anaplásico (ALK). Tamén se está a estudar no tratamento doutros tipos de cancro. O ceritinib bloquea a proteína producida polo xene ALK. O bloqueo desta proteína pode deter o crecemento e a propagación das células cancerosas. O ceritinib é un tipo de inhibidor da tirosina quinasa.

 

Ceritinib

 

Como almacenar Ceritinib (LDK378)?

Manteña Ceritinib (LDK378) no recipiente no que entrou, ben pechado e fóra do alcance dos nenos. Gardalo a temperatura ambiente e afastado de luz, exceso de calor e humidade (non no baño).

Os medicamentos innecesarios deben eliminarse de formas especiais para garantir que os animais domésticos, os nenos e outras persoas non poidan consumilos. Non obstante, non debe botar Ceritinib (LDK378) polo inodoro. Pola contra, a mellor forma de eliminar os seus medicamentos é mediante un programa de recuperación de medicamentos. Fale co seu farmacéutico ou póñase en contacto co seu departamento de lixo / reciclaxe local para obter información sobre os programas de recuperación da súa comunidade. Vexa o Eliminación segura da FDA do sitio web de Medicamentos para obter máis información se non ten acceso a un programa de recuperación.

É importante manter todos os medicamentos fóra do alcance e alcance dos nenos, xa que moitos recipientes (como o controlador das píldoras semanais e os de pingas de ollos, cremas, parches e inhaladores) non son resistentes aos nenos e os nenos poden abrir facilmente. Para protexer aos nenos de envelenamento, sempre bloquee as tapas de seguridade e coloque inmediatamente o medicamento nun lugar seguro; aquel que se vaia e afasta e que non o vise e alcance.

 

Que son os efectos secundarios de Ceritinib? 

Cousas importantes que hai que recordar sobre os efectos secundarios de ceritinib:

▪ A maioría da xente non experimenta todos os efectos secundarios listados.

▪ Os efectos secundarios adoitan ser previsibles en termos de aparición e duración.

▪ Os efectos secundarios son case sempre reversibles e desaparecerán despois de completar o tratamento.

▪ Hai moitas opcións para axudar a minimizar ou previr os efectos secundarios.

▪ Non hai ningunha relación entre a presenza ou a gravidade dos efectos secundarios e a eficacia da medicación.

 

Os seguintes efectos secundarios son comúns (que ocorren en máis do 30%) en pacientes que toman ceritinib:

▪ Diarrea

▪ A hemoglobina diminuíu

▪ Aumento dos encimas hepáticos

▪ Náuseas

▪ Vómitos

▪ Aumento da creatinina

▪ Dor abdominal

▪ Fatiga

▪ Aumentou a glicosa

▪ Diminución do fosfato

▪ Diminución do apetito

AASraw é o fabricante profesional de Ceritinib.

Faga clic aquí para obter información sobre a cotización: Contactos dos EUA

 

Estes efectos secundarios son efectos secundarios menos comúns (que ocorren en aproximadamente un 10-29%) dos pacientes que reciben ceritinib:

▪ Estreñimiento

▪ A lipase aumentou

▪ Trastorno esofáxico (queimaduras cardíacas, dispepsia, disfaxia)

▪ Erupción

▪ A bilirrubina (total) aumentou

Un efecto secundario grave, pero moi pouco común do ceritinib é a pneumonite (inchazo dos pulmóns). Cando se produciu este efecto secundario, a miúdo acompañábase de dificultade respiratoria con tose ou febre de baixo grao que requiría hospitalización. Os síntomas poden ser similares aos do cancro de pulmón. Póñase en contacto co seu provedor sanitario de inmediato se ten algún síntoma novo ou empeora.

Outro efecto secundario grave pero moi pouco común do ceritinib son os cambios de electrocardiograma. Non se enumeran todos os efectos secundarios. Algunhas que son raras (ocorren en menos do 10% dos pacientes) non figuran aquí. Non obstante, sempre debe informar ao seu médico se ten algún síntoma inusual.

 

Ceritinib

 

Que outros beneficios de Ceritinib amosáronse nos estudos?

En dous destes estudos, que incluíron 303 pacientes, o medicamento non se comparou con ningún outro tratamento. A resposta ao tratamento avaliouse mediante exploracións corporais e criterios estandarizados empregados para tumores sólidos, sendo a resposta completa cando o paciente non tiña signos restantes do cancro. Nun estudo, o 56% dos pacientes aos que se lles administrou ceritinib (92 de 163) foron considerados polos médicos tratantes como unha resposta completa ou parcial ao medicamento. A duración media da resposta foi de 8.3 meses. No segundo estudo, a taxa de resposta global foi do 41% (57 de 140 pacientes) e a duración media da resposta foi de 10.6 meses.

No terceiro estudo en 231 pacientes, comparouse o ceritinib coa quimioterapia estándar (medicamentos para tratar o cancro). Os resultados mostraron que os pacientes aos que se lles administrou ceritinib viviron durante unha media de 5.4 meses sen que a súa enfermidade empeorase (supervivencia sen progresión) en comparación con 1.6 meses en pacientes aos que se lles someteu quimioterapia estándar.

Ceritinib tamén se demostrou que é eficaz no tratamento de pacientes que non foran tratados antes nun estudo realizado en 376 pacientes. Os pacientes con ceritinib viviron durante unha media de 16.6 meses sen que a súa enfermidade empeorase en comparación con 8.1 meses en pacientes con quimioterapia estándar.

 

Ceritinib obtén a aprobación de primeira liña da FDA para o cancro de pulmón positivo a ALK

A FDA ampliou a aprobación de ceritinib. Agora o axente está aprobado como tratamento de primeira liña en pacientes con cancro de pulmón metastásico, ALK positivo e non de células pequenas. A Administración estadounidense de alimentos e medicamentos (FDA) expandiu o aprobación para ceritinib. O axente agora está aprobado como tratamento de primeira liña en pacientes con cancro de pulmón metastásico, ALK-positivo e non de células pequenas (NSCLC).

Ceritinib (LDK378) aprobouse previamente en 2014 para NSCLC metastásico positivo a ALK en pacientes que progresaran ou eran intolerantes ao crizotinib. O axente é un inhibidor selectivo de ALK oral, cunha potencia vinte veces maior que a do crizotinib.

A nova indicación baséase nos resultados do ensaio ASCEND-4, cuxos resultados publicáronse en xaneiro deste ano en Lancet. O ensaio aleatorizou a 376 pacientes con NSCLC metastásico con reordenamentos ALK a ceritinib (189 pacientes) ou a terapia de doblete con platino-pemetrexed (187 pacientes).

O obxectivo principal foi a supervivencia sen progresión e o ceritinib foi máis efectivo. A mediana de supervivencia sen progresión foi de 16.6 meses co fármaco do estudo, en comparación con 8.1 meses no brazo de quimioterapia, cunha relación de perigosidade de 0.55 (IC do 95%: 0.42-0.73; P <0001).

A taxa de resposta global tamén foi mellor, cun 73% con ceritinib e un 27% con quimioterapia. A duración media da resposta foi de 23.9 meses con ceritinib e de 11.1 meses con platino / pemetrexed. Neste momento, os datos globais de supervivencia permanecen inmaduros. A FDA concedeu a Ceritinib a designación de Breakthrough Therapy, xunto cunha revisión prioritaria da terapia de primeira liña nesta poboación de pacientes.

O estudo ASCEND-4 tamén examinou as taxas de resposta en pacientes con lesións medibles do sistema nervioso central. A taxa de resposta intracraneal confirmada foi do 57% con ceritinib, fronte ao 22% coa quimioterapia.

Os eventos adversos graves (EA) ocorreron no 38% dos pacientes tratados con ceritinib e os EA que levaron á interrupción do medicamento ocorreron nun 12%. As interrupcións da dose por EA foron observadas no 77% dos pacientes con ceritinib e o 66% requiriron reducións da dose. Os EA máis comúns co medicamento en ASCEND-4 incluían diarrea, náuseas, vómitos, fatiga e dor abdominal. "A aprobación de hoxe representa o seguinte paso no desenvolvemento de Zykadia como unha opción de tratamento para NSCLC metastásico ALK-positivo, levando esta importante medicación a unha poboación de pacientes onde aínda existe unha necesidade", dixo Bruno Strigini, director xeral de Oncoloxía de Novartis.

AASraw é o fabricante profesional de Ceritinib.

Faga clic aquí para obter información sobre a cotización: Contactos dos EUA

 

referencia

[1] Mano H: o oncoxeno EML4-ALK: dirixido a un motor esencial de crecemento no cancro humano. Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci. 2015; 91 (5): 193-201. doi: 10.2183 / pjab.91.193. [PubMed: 25971657].

[2] Soria JC, Tan DS, Chiari R, Wu YL, Paz-Ares L, Wolf J, et al. (Marzo de 2017). "Quimioterapia de primeira liña con ceritinib versus platino en cancro de pulmón non de células pequenas reordenado por ALK avanzado (ASCEND-4): un estudo de fase 3 aleatorizado e aberto". Lanceta. 389 (10072): 917-929.

[3] Xuan C, Gunduz V. "NSCLC MARKET - Global Drug Forecast & Market Analysis to 2025". Desenvolvemento e entrega de medicamentos. No de novembro a decembro de 2016.

[4] "A FDA aproba Ceritinib para o cancro de pulmón positivo por ALK". Medscape. 29 de abril de 2014.

[5] Au TH, Cavalieri CC, Stenehjem DD Ceritinib: Un manual para farmacéuticos // Oncology pharmacy practice. - 2017. - Vol. 23 (8). - P. 611 (doi: 10.1177 / 1078155216672315).

[6] Nishio M, Murakami H, Horiike A, Takahashi T, Hirai F, Suenaga N, Tajima T, Tokushige K, Ishii M, Boral A, Robson M, Seto T: Fase I Estudo de Ceritinib (LDK378) en pacientes xaponeses con Advanced, Cancro de pulmón de células non pequenas ou outros tumores reordenados por linfoma quinasa anaplásico. J Thorac Oncol. 2015 de xullo; 10 (7): 1058-66. doi: 10.1097 / JTO.0000000000000566. [PubMed: 26020125].

[7] Galkin AV, Melnick JS, Kim S, Hood TL, Li N, Li L, Xia G, Steensma R, Chopiuk G, Jiang J, Wan Y, Ding P, Liu Y, Sun F, Schultz PG, Grey NS, Warmuth M : Identificación de NVP-TAE684, un inhibidor potente, selectivo e eficaz de NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci US A. 2007 2 de xaneiro; 104 (1): 270-5. Epub 2006 21 de decembro. [PubMed: 17185414].

[8] Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M, Sarkisova Y, Sun F, Steffy A, Pferdekamper AC, Li AG, Joseph SB, Kim Y , Liu B, Tuntland T, Cui X, Grey NS, Steensma R, Wan Y, Jiang J, Chopiuk G, Li J, Gordon WP, Richmond W, Johnson K, Chang J, Groessl T, He YQ, Phimister A, Aycinena A, Lee CC, Bursulaya B, Karanewsky DS, Seidel HM, Harris JL, Michellys PY: síntese, relacións estrutura-actividade e eficacia in vivo do novo inhibidor potente e selectivo do linfoma quinasa anaplásico (ALK) 5-cloro-N2- (2-isopropoxi-5-metil-4- (piperidin-4-il) fenil) -N4- (2- (isopropilsulf onil) fenil) pirimidina-2,4-diamina (LDK378) actualmente en fase 1 e fase 2 clínica ensaios. J Med Chem. 2013 de xullo de 25; 56 (14): 5675-90. doi: 10.1021 / jm400402q. Epub 2013 26 de xuño. [PubMed: 23742252].

0 gustos
94 Visualizacións

Tamén pode gusta

Os comentarios están pechados.