Entrega Doméstica en Estados Unidos , Entrega Doméstica en Canadá. Entrega Doméstica Europea

Todo sobre Mibolerone (Comprobar drops)

Revisión 1.JW-642
Actividade biolóxica 2.-CAS: 1416133-89-5
Revisión 3.OL-135
Actividade biolóxica 4.-CAS: 681135-77-3
5. Revisión PF-750
Actividade biolóxica 6.-CAS: 959151-50-9
7. Revisión JZL-184
Actividade biolóxica 8.-CAS: 1101854-58-3
9.Inhibidores selectivos de monoacilglicerol lipase que teñen un grupo reactivo
10.Guia sobre a compra de inhibidor MAG-JW-642 paso a paso


Vídeo de JW 642


I.JW 642 Caracteres básicos:

nome: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Fórmula Molecular: C21H20F6N2O3
Peso molecular: 462.4
Punto de fusión:
Tempo de almacenamento: en -20 ° C 3 anos Polvo
Cor: Branco sólido


1. Revisión JW-642aasraw

JW-642 (1416133-89-5) é un inhibidor potente e selectivo de lipase de monoacilglicerol (MAGL) con IC50 de 7.6, 14 e 3.7 nM para ratón, rata e MAGL humano, respectivamente. Os endocannabinoides como 2-arachidonoyl glicerol (2-AG) e arachidonoyl etanolamide son lípidos bioloxicamente activos que están implicados en varios procesos sinápticos, incluíndo a activación de receptores de cannabinoides. A lipasa de monoacilglicerol (MAGL) é unha hidrolasa de serina responsable da hidrólise de 2-AG para o ácido araquidónico e glicerol, terminando así a súa función biolóxica. JW-642 é un potente inhibidor da lipase monoacilglicerol (MAGL) que mostra valores IC50 de 7.6, 14 e 3.7 nM para a inhibición de MAGL en membranas cerebrais, ratas e humanos, respectivamente. 1 JW-642 é selectivo para MAGL, que requiren concentracións moito máis altas para efectivamente inhibir a actividade de hidrolase de amida de ácidos graxos (IC50s = 31, 14 e 20.6 μM para membranas cerebrais de ratos e ratos, respectivamente).

DATOS TÉCNICOS JW-642
Nome do produto JW-642
Número CAS 1416133-89-5
Fórmula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Solubilidade Soluble en DMSO> 10 mM Storage Store en -20 ° C
Apariencia física Unha solución en acetato de metilo
Condición de envío Solución de mostra de avaliación: navío con xeo azul. Todo outro tamaño dispoñible: navío con RT ou xeo azul a petición
consellos xerais Para obter unha maior solubilidade, quente o tubo en 37 ℃ e axítelo no baño ultrasónico durante un tempo. A solución de stock pode almacenarse a continuación: 20 ℃ durante varios meses.



Pó de JW 642 en po (1416133-89-5) hplc≥98% | Polvo AASraw


2. Actividade Biolóxica-CAS: 1416133-89-5aasraw

O JW-642 é un potente inhibidor da lipase de monoacilglicerol (MAGL) que mostra valores IC50 de 7.6, 14 e 3.7 nM para a inhibición de MAGL nas membranas cerebrais do rato, a rata e o cerebro humano, respectivamente. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (mouse / rat / humano MAGL)
Obxectivo: o inhibidor MAGL JW-642 é selectivo para MAGL, que require concentracións moito máis altas para efectivamente inhibir a actividade de hidrolase amida de ácido graxo (IC50s = 31, 14 e 20.6 M para as membranas cerebrais do rato, a rata e o cerebro humano, respectivamente).


3. Revisión OL-135aasraw

OL-135 é un inhibidor reversible de FAAH penetrante, altamente potente e selectivo do SNC. OL-135 exhibe farmacoloxía analxésica en varios modelos animais sen o deterioro motor asociado ao agonismo directo de CB1. O inhibidor de FAAH OL-135 interrompe a adquisición, pero non a consolidación, do condicionamento do temor contextual. O condicionamento do temor auditivo e a reactividade por choque seguen sen ser afectados. Os datos suxiren un papel específico para os endocannabinoides nun subconxunto de paradigmas condicionantes do medo.

DATOS TÉCNICOS OL-135
Nome do produto OL-135
Número CAS 681135-77-3
Aparencia Polvo macizo
Pureza > 98% (ou consulte o certificado de análise)
Condición de envío Comercializado baixo temperatura ambiente como químicos non perigosos. Este produto é estable o suficiente para algunhas semanas durante o transporte común e tempo gastado na alfándega.
Condición de almacenamento Seco, escuro e en 0 - 4 C por curto prazo (días a semanas) ou -20 C por longo prazo (meses a anos).
Solubilidade Soluble en DMSO, non en auga
Shelf Life > 2 anos se se almacenan correctamente
Formulación de drogas Esta droga pode ser formulada en DMSO
Almacenamento de solucións de stock 0 - 4 C por curto prazo (días a semanas), ou -20 C por longo prazo (meses)


4. Actividade Biolóxica-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 é un inhibidor reversible penetrante, altamente potente e selectivo do SNC que FAAH carece de actividades de receptores opioides CB1, CB2 e μ e δ que aumenta a actividade analxésica e hipotérmica da anandamida.


5. Revisión PF-750aasraw

A amida de hidrato de ácido graxo (FAAH) é a enzima responsable da hidrólise e inactivación de amidas de ácidos graxos, incluída a anandamida e oleamida. PF-750 é un inhibidor FAAH potente e dependente do tempo e irreversible con valores IC50 de 0.6 e 0.016 μM cando se preincubado con FAAH humana recombinante para 5 e 60 minutos respectivamente. 1 perfilado baseado na actividade de varias mostras proteométricas de tecidos humanos e murinos reveladas que PF-750 é altamente selectivo para FAAH en relación a outras hidrolasas de serina, que non mostran ningunha actividade de fóra do lugar discernible ata 500 μM.

DATOS TÉCNICOS PF-750
Nome do produto PF-750
Número CAS 959151-50-9
Aparencia Polvo macizo
Pureza > 98% (ou consulte o certificado de análise)
Condición de envío Comercializado baixo temperatura ambiente como químicos non perigosos. Este produto é estable o suficiente para algunhas semanas durante o transporte común e tempo gastado na alfándega.
Condición de almacenamento Seco, escuro e en 0 - 4 C por curto prazo (días a semanas) ou -20 C por longo prazo (meses a anos).
Solubilidade Soluble en DMSO
Shelf Life > 2 anos se se almacenan correctamente
Formulación de drogas Esta droga pode ser formulada en DMSO
Almacenamento de solucións de stock 0 - 4 C por curto prazo (días a semanas), ou -20 C por longo prazo (meses)


6. Actividade Biolóxica-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 é un inhibidor FAAH potente, dependente do tempo e irreversible con valores IC50 0.6 e 0.016 μM cando se preincubado con FAAH recombinante humano para 5 e 60 minutos, respectivamente. A amida de hidrato de ácido graxo (FAAH) é a enzima responsable da hidrólise e inactivación de amidas de ácidos graxos, incluída a anandamida e oleamida. O perfilado baseado na actividade de varias mostras proteométricas de tecidos humanos e murinos revelou que PF-750 é altamente selectivo para FAAH en relación con outras hidrolasas de serina, que non mostran ningunha actividade discrecional fóra do local ata 500 μM. PF-750 mostra unha potencia mellor 10 que URB597 (Sigma # U4133) despois da preincubación 30 min. PF-750 é altamente selectivo no FAAH. Incluso en tan alto como 500 μM, non tiña interaccións con moitas encimas probadas, pero URB597 e outros inhibidores coñecidos da FAAH non funcionaron ben a baixa concentración (100 μM).

Inhibidor MAGL e inhibidor FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750


7. Revisión JZL-184aasraw

O JZL-184 (1101854-58-3) é un inhibidor potente e selectivo de MAGL con IC50 de 8 nM e 4 μM para a inhibición de MAGL e FAAH nas membranas cerebrais do rato respectivamente. Valor IC50: 8 nM Obxectivo: inhibidor MAGL in vitro: JZL-184 prolonga DSE en neuronas de Purkinje en rodajas cerebelosas e DSI en neuronas piramidales CA1 en lonchas de hipocampo. JZL-184 é máis potente para inhibir o rato MAGL que a rata MAGL. in vivo: cando administrado a ratones a 16 mg / kg, intraperitonealmente, JZL-184 reduce a actividade MAGL por 85%, eleva os niveis cerebrais 2-AG por 8 e provoca actividade analxésica nunha variedade de probas de dor que imitan de forma cualitativa directa agonistas cannabinoides centrais (CB1). A administración aguda de ratones JZL-184 a FAAH (- / -) mellorou a magnitude dun subconxunto de respostas cannabimiméticas, o tratamento repetido de JZL-184 provocou a tolerancia aos seus efectos antinocicóticos, a tolerancia cruzada aos efectos farmacolóxicos de Δ-tetrahidrocannabinol, diminúe no receptor CB1 agonista-estimulado guanosina 5'-O- (3 - [(35) S] tio) unión trifosfato e dependencia como se indica polos comportamentos de abstinencia precipitados por rimonabant, con independencia do xenotipo.

JZL -184 DATOS TÉCNICOS
Nome alternativo JZL-184
Fórmula Fórmula
MW 520.5
fonte AASraw
CAS 1101854-58-3
Pureza ≥98% (TLC)
Aparencia Solido amarelo pálido
Solubilidade Soluble en DMSO (10mg / ml)


8. Actividade Biolóxica-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 inhibe selectivamente a MAGL, a enzima predominantemente responsable da degradación do endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamida e 2-AG son os dous endocannabinoides endóxenos que activan os receptores cannabinoides CB1 e CB2. A anandamida é predominantemente metabolizada pola amida de hidrólase de ácidos graxos (FAAH), mentres que a monoacilglicerol lipasa (MAGL) é a enzima responsable da degradación de 2-AG. É difícil separar as actividades dos dous porque a maioría dos inhibidores dispoñibles actualmente de MAGL non son selectivos e tamén inhiben a FAAH ou outras encimas. JZL-184 é o primeiro inhibidor selectivo de MAGL con portancia nanomolar e máis selectividade de 200 para MAGL vs FAAH. Cando se administra aos ratos, JZL-184 aumentou os niveis de 2-arachidonilglicerol no cerebro por aproximadamente 8, sen ningún efecto sobre os niveis de anandamida.


9. Inhibidores altamente selectivos da lipase de monoacilglicerol que teñen un grupo reactivoaasraw



Os endocannabinoides 2-arachidonoyl glicerol (2-AG) e N-arachidonoyl etanolamine (anandamide) están principalmente degradados pola monoacilglicerol lipasa (MAGL) e á amida de ácido graxo hidrolase (FAAH), respectivamente. O descubrimento recente de carbamatos O-aril como o JZL-184 como inhibidores selectivos de MAGL permitiu a investigación funcional das rutas de sinalización 2-AG en vivo. Non obstante, JZL-184 e outros inhibidores de MAGL aínda amosan reactividade cruzada de baixo nivel con FAAH e carboxilesterases periféricos, o que pode complicar o seu uso en determinados estudos biolóxicos. Aquí, informamos unha clase distinta de carbamatos O-hexafluoroisopropil (HFIP) que inhiben a MAGL in vitro e in vivo cunha excelente potencia e unha gran selectividade mellorada, que inclúe non detectar a reactividade cruzada con FAAH. Estes resultados designan os carbamatos HFIP como un quimotipo versátil para inhibir a MAGL e deben fomentar a procura doutros inhibidores de serina hidrolasa que teñan grupos reactivos semellantes ás estruturas dos substratos naturais.


10. Guía de compra de inhibidor de JW-642 MAGL paso a pasoaasraw

♦ Google AASraw, ingresa en www.aasraw.com.
♦ Buscar en Po JW-642 (1416133-89-5) en AASraw
♦ Descubra Polvo JW-642 Windows XP e anota as túas redes de seguranza.
♦ Recibimos o teu correo electrónico e falamos máis detalles contigo.
♦ Confirme a solicitude, despois o pagamento realizado e ordenaremos os produtos de entrega máis tarde.


0 gustos
2981 Visualizacións

Tamén pode gusta

Os comentarios están pechados.