AASraw produce polvos NMN e NRC a granel.

Afatinib (BIBW2992)

Valoración: categoría:

O po de Afatinib, vendido baixo a marca Gilotrif entre outros, é un medicamento usado para tratar o carcinoma de pulmón non de células pequenas (NSCLC). Pertence á familia de medicamentos inhibidores da tirosina quinasa e tómase por vía oral.

Descrición do produto

Características básicas

Nome do produto Po de Afatinib (BIBW2992)
Número CAS 850140-73-7
Fórmula molecular C32H33ClFN5O11
Peso fórmula 718.09
Sinónimos 850140-73 7-;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Dimaleato en po de Afatinib;

Aparencia Po amarelo claro
Almacenamento e manipulación Seco, escuro e a 0 - 4 C a curto prazo (días a semanas) ou -20 C a longo prazo (meses a anos).

 

Descrición do po de Afatinib

O po de Afatinib, vendido baixo a marca Gilotrif entre outros, é un medicamento usado para tratar o carcinoma de pulmón non de células pequenas (NSCLC). Pertence á familia de medicamentos inhibidores da tirosina quinasa, tómase por vía oral, úsase principalmente para tratar casos de NSCLC que albergan mutacións no xene do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR).

Demostrouse que o po de Afatinib (BIBW2992), un inhibidor irreversible da familia ErbB de tirosina quinasa, suprime a fosforilación inducida por EGF de EGFR e a proliferación celular nunha variedade de liñas celulares que sobreexpresan EGFR e que expresan HER2 como A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 e BT-474.

O compoñente tamén se utilizou extensamente en varios modelos animais para estudar o papel de EGFR / HER2. A administración oral de po de afatinib inhibiu o crecemento e a supervivencia das células cancerosas e suprime a regresión tumoral en modelos de cancro de pulmón xenotraxinal e transxénico. Ademais, o po de afatinib identifícase como bloqueador de EGFR que foi aprobado para o tratamento de pacientes con cancro de pulmón de células non pequenas mutadas por EGFR.

 

Mecanismo de acción do po de Afatinib

Do mesmo xeito que o lapatinib e o neratinib, o po de afatinib é un inhibidor da proteína quinasa que tamén inhibe de xeito irreversible o receptor 2 (Her2) do factor de crecemento epidérmico humano e o receptor de factor de crecemento epidérmico (EGFR) quinases.

O po de Afatinib non só está activo contra as mutacións EGFR dirixidas por inhibidores da tirosina-quinasa (TKI) de primeira xeración como erlotinib ou gefitinib, senón tamén contra mutacións menos comúns que son resistentes a estes medicamentos.

Non obstante, non está activo contra a mutación T790M que xeralmente require medicamentos de terceira xeración como osimertinib. Debido á súa actividade adicional contra Her2, está a ser investigado por cancro de mama, así como por outros cancros impulsados ​​por EGFR e Her2.

 

Aplicación en po de Afatinib

O po de Afatinib é un derivado anilino-quinazolina biodisponible por vía oral e inhibidor da familia do receptor do factor de crecemento epidérmico do receptor tirosina quinasa (RTK) (ErbB; EGFR), con actividade antineoplásica.

O po de Afatinib tamén é un inhibidor biodisponible por vía oral de tirosina quinasa (RTK) con actividade antineoplásica potencial. O inhibidor da tirosina quinasa EGFR / HER2 BIBW 2992 únese e inhibe de forma irreversible aos receptores 1 e 2 do factor de crecemento epidérmico humano (EGFR-1; HER2), o que pode provocar a inhibición do crecemento do tumor e a anxioxénese. EGFR / HER2 son RTK que pertencen á superfamilia EGFR; ambos xogan un papel importante na proliferación de células tumorales e na vascularización tumoral e están sobreexpresados ​​en moitos tipos de células cancerosas.

O po de Afatinib está aprobado en gran parte do mundo (incluídos Estados Unidos, Canadá, Reino Unido e Australia) para o tratamento do carcinoma metastásico de pulmón non de células pequenas (NSCLC), desenvolvido por Boehringer Ingelheim. Actúa como un inhibidor da angioquinase.

 

Aviso sobre os efectos secundarios en po de Afatinib

Os seguintes efectos secundarios son comúns (que ocorren en máis do 30%) en pacientes que toman po de afatinib:

▪ Diarrea

▪ Erupción acneiforme (grupo de enfermidades da pel semellante ao acne)

▪ Feridas na boca

▪ Paroniquia (infección das uñas)

▪ Boca seca

 

Estes son os efectos secundarios menos comúns (que ocorren nun 10-29%) en pacientes que reciben po de afatinib:

▪ Diminución do apetito

▪ Picazón

▪ Perda de peso

▪ Sangramento nasal

▪ Cistite (infección da vexiga)

▪ Cheilitis (inflamación dos beizos)

▪ Febre

▪ Hipopotasemia (baixo de potasio)

▪ Conxuntivite (ollo rosa)

▪ Rinorrea (secreción nasal)

▪ Elevados encimas hepáticos

Non todos os efectos secundarios están listados anteriormente. Algunhas que son raras (ocorren en menos dun 10 por cento dos pacientes) non figuran aquí. Informe sempre ao seu médico se ten algún síntoma inusual.

 

Cousas importantes que hai que recordar sobre os efectos secundarios do po de afatinib:

▪ A maioría da xente non experimentará todos os efectos secundarios en po de afatinib listados.

▪ Os efectos secundarios en po de Afatinib adoitan ser previsibles en función da súa aparición, duración e gravidade.

▪ Os efectos secundarios en po de Afatinib son case sempre reversibles e desaparecerán despois de completar a terapia.

▪ Os efectos secundarios en po de Afatinib poden ser bastante manexables. Hai moitas opcións para minimizar ou previr os efectos secundarios do po de afatinib.

 

referencia

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Po de Afatinib (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 de maio de 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub antes da impresión] Reseña. Francés. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Utilidade clínica e comparativa do po de afatinib no cancro de pulmón non de células pequenas. Biolóxicos. 2014 de abril de 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Revisión. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib en po para o tratamento de pacientes con cancro de pulmón non de células pequenas positivo para EGFR. Drogas hoxe (Barc). 2013 de setembro; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Revisión. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib en po, erlotinib e gefitinib na terapia de primeira liña do adenocarcinoma de pulmón EGFR con mutación positiva: unha revisión. Onkoloxía. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19 de agosto. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. O papel do po de afatinib no manexo do carcinoma de pulmón non de células pequenas. Opinión do experto Drug Metab Toxicol. 2013 de novembro; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28 de agosto. Recensión. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Po de Afatinib: primeira aprobación mundial. Drogas. 2013 de setembro; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Revisión. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (decembro de 2008). "BIBW-2992, un inhibidor de tirosina quinasa de dobre receptor para o tratamento de tumores sólidos". Opinión actual sobre drogas de investigación. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Agosto de 2008). "BIBW2992, un inhibidor irreversible de EGFR / HER2 altamente eficaz en modelos preclínicos de cancro de pulmón". Oncoxene. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.


  • Ceritinib (LDK378)libre Le máis
  • Cabozantiniblibre Le máis
  • Dacomitiniblibre Le máis