AASraw produce polvos NMN e NRC a granel.

Erlotinib

Valoración: categoría:

O polvo de erlotinib, vendido baixo a marca Tarceva, entre outros, é un medicamento usado para tratar o cancro de pulmón non de células pequenas (NSCLC) e o cancro de páncreas. Específicamente úsase para NSCLC con mutacións no receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) - xa sexa unha deleción do exón 19 (del19) ou mutación de substitución do exón 21 (L858R) - que se estendeu a outras partes do corpo.

Descrición do produto

Características básicas

Nome do produto Po de erlotinib
Número CAS 183321-74-6
Fórmula molecular C22H23N3O4
Peso fórmula 393.443
Sinónimos CP-358774;

OSI774;

Erlotinib base libre de po;

183321-74-6.

Aparencia Po cristalino branco a branco
Almacenamento e manipulación Seco, escuro e a 0 - 4 C a curto prazo (días a semanas) ou -20 C a longo prazo (meses a anos).

 

Descrición do polvo de erlotinib

O po de erlotinib, vendido baixo a marca Tarceva, entre outros, é un medicamento que se usa para tratar o cancro de pulmón non de células pequenas (NSCLC) e o cancro de páncreas. Específicamente úsase para NSCLC con mutacións no receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) - xa sexa unha deleción do exón 19 (del19) ou mutación de substitución do exón 21 (L858R) - que se estendeu a outras partes do corpo. Tómase por boca.

O po de erlotinib é un derivado da quinazolina con propiedades antineoplásicas. Competindo con trifosfato de adenosina, o po de erlotinib únese reversiblemente ao dominio catalítico intracelular da tirosina quinasa do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR), inhibindo así reversiblemente a fosforilación do EGFR e bloqueando os eventos de transdución de sinais e os efectos tumoxénicos asociados á activación do EGFR.

O po de erlotinib foi aprobado para uso médico nos Estados Unidos en 2004. Está na lista de medicamentos esenciais da Organización Mundial da Saúde, que enumera os medicamentos máis seguros e eficaces necesarios nun sistema de saúde.

 

Erlotinib Powder Mecanismo de acción

O po de erlotinib é un inhibidor do receptor do factor de crecemento epidérmico (inhibidor do EGFR). A droga segue a Iressa (gefitinib), que foi a primeira droga deste tipo.

O po de erlotinib diríxese específicamente á tirosina quinasa do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR), que está moi expresada e ocasionalmente muta en varias formas de cancro. Únese dun xeito reversible ao sitio de unión do adenosina trifosfato (ATP) do receptor. Para que o sinal se transmita, dúas moléculas de EGFR necesitan unirse para formar un homodímero.

Estes logo utilizan a molécula de ATP para trans-fosforilarse uns a outros sobre residuos de tirosina, que xera residuos de fosfotirosina, recrutando as proteínas de unión a fosfotirosina a EGFR para montar complexos proteicos que transducen as cascadas de sinais ao núcleo ou activan outros procesos bioquímicos celulares. Cando o po de erlotinib se une ao EGFR, non é posible a formación de residuos de fosfotirosina en EGFR e non se inician as fervenzas do sinal.

O po de erlotinib tamén é un inhibidor do receptor de tirosina quinasa que se usa na terapia do cancro de pulmón pancreático avanzado ou metastásico ou de células non pequenas. A terapia con polvo de erlotinib está asociada a elevacións transitorias dos niveis séricos de aminotransferase durante a terapia e casos raros de lesión hepática aguda clínicamente aparente.

 

Aplicación de Erlotinib en po 

O po de erlotinib é un inhibidor reversible da tirosina quinasa do receptor de primeira xeración (xunto con Gefitinib) que actúa principalmente sobre o receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR), membro da familia dos receptores ErbB. O medicamento interactúa con EGFR de tipo salvaxe e mutación. A familia ErbB pode formar homodímeros ou heterodímeros, que adoitan estar implicados en efectos posteriores e patoxénese de moitos tipos de carcinomas estudados en humanos. Os inhibidores da tirosina quinasa dos receptores (TKI) impiden a fosforilación do seu substrato na vía de sinalización celular. O EGFR normalmente xoga un papel en moitas funcións celulares, incluíndo a diferenciación, a proliferación e a anxioxénese, todas elas características do cancro.

A mutación EGFR en NSCLC é normalmente unha mutación activadora. Algunhas características do paciente que fan máis probable a presenza da mutación EGFR inclúen antecedentes de adenocarcinoma confirmado por tabaquismo por análise histolóxica, etnia asiática e sexo feminino. Con frecuencia prodúcense mutacións secundarias no EGFR, que este artigo describe a continuación.

 

Aviso sobre os efectos secundarios en po de Erlotinib

Os seguintes efectos secundarios son comúns en pacientes que toman Erlotinib en po:

▪ Erupción

▪ Diarrea

▪ Mal apetito

▪ Fatiga

▪ Falta de aire

▪ Tose

▪ Náuseas e vómitos

 

Estes efectos secundarios son efectos secundarios menos comúns dos pacientes que reciben Erlotinib en po:

▪ Infección

▪ Feridas na boca

▪ Picazón

▪ Pel seca

▪ Irritación ocular

▪ Dor abdominal

 

Non todos os efectos secundarios están listados anteriormente. Algunhas que son raras (ocorren en menos do 10% dos pacientes) non figuran aquí. Non obstante, sempre debe informar ao seu médico se ten algún síntoma inusual.

 

referencia

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Terapia dirixida por doblete baseada no erlotinib fronte ao po de erlotinib só en cancro de pulmón avanzado non de células pequenas: unha metanálise de 24 aleatorizadas ensaios controlados. Oncotarget. 2017 31 de maio; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 de setembro. Revisión. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Po de Gefitinib ou Erlotinib contra quimioterapia para o cancro de pulmón positivo por mutación EGFR: metaanálise de datos individuais de pacientes da supervivencia global. J Natl Cancer Inst. 2017 de xuño de 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Revisión. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Comparación de gefitinib, erlotinib en po e afatinib no cancro de pulmón de células non pequenas: unha metanálise. Int J Cancro. 2017 15 de xuño; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 de marzo. Recensión. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Uso de Erlotinib (Tarceva) durante o embarazo". Drugs.com. 1 de novembro de 2019. Consultado o 23 de decembro de 2019.

[5] "Monografía en po de Erlotinib para profesionais". Drugs.com. Consultado o 12 de novembro de 2019.

[6] “Comprimido de clorhidrato de po Tarceva- erlotinib”. DailyMed. 12 de decembro de 2018. Consultado o 23 de decembro de 2019.

[7] "Paquete de aprobación de drogas: Tarceva (po de Erlotinib) NDA # 021743". Administración estadounidense de alimentos e medicamentos (FDA). 28 de marzo de 2005. Consultado o 23 de decembro de 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "A tirosina quinasa do receptor do factor de crecemento epidérmico como diana da terapia anticanceríxena". Drogas. 60 Suppl 1: 15-23, discusión 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.


 

  • Acalabrutinib (ACP-196)libre Le máis
  • Afatinib (BIBW2992)libre Le máis
  • TAK-438libre Le máis