AASraw produce polvos NMN e NRC a granel.

TAK-438

Valoración: categoría:

TAK438, tamén coñecido como fumarato de Vonoprazan, é un novo medicamento para tratar enfermidades relacionadas co ácido cun novo mecanismo de acción chamado bloqueadores de ácidos competitivos en potasio (P-CAB) que inhibe competitivamente a unión dos ións potasio á H +, K + -ATPase ( tamén coñecida como bomba de protóns) no paso final da secreción de ácido gástrico nas células parietais gástricas, controla a secreción de ácido gástrico. Proporciona un efecto inhibidor da secreción ácida forte e sostido.

Descrición do produto

Características básicas

Nome do produto Polvo TAK-438
Número CAS 1260141-27-2
Fórmula molecular C21H20FN3O6S
Peso fórmula 461.46
Sinónimos Fumarato de Vonoprazan;
Po TAK-438;
1260141-27 2-;
Fumurato de Vonoprazan;
TAK438.
Aparencia Polvo branco a branco
Almacenamento e manipulación Seco, escuro e a 0 - 4 C a curto prazo (días a semanas) ou -20 C a longo prazo (meses a anos).

 

Descrición do po TAK-438

TAK438, tamén coñecido como fumarato de Vonoprazan, é un novo medicamento para tratar enfermidades relacionadas co ácido cun novo mecanismo de acción chamado bloqueadores de ácidos competitivos en potasio (P-CAB) que inhibe competitivamente a unión dos ións potasio á H +, K + -ATPase ( tamén coñecida como bomba de protóns) no paso final da secreción de ácido gástrico nas células parietais gástricas, controla a secreción de ácido gástrico. Proporciona un efecto inhibidor da secreción ácida forte e sostido.

Nas glándulas gástricas cultivadas, o tratamento en po TAK-438 deu lugar a unha inhibición máis longa e forte da formación de ácidos. O efecto inhibidor do po TAK-438 sobre a secreción de ácido parecía estar asociado á fisioloxía das células parietais gástricas.

 

Polvo TAK-438 Mecanismo de acción

O po TAK-438 (fumarato de Vonoprazan) é un derivado do pirolo e un bloqueador ácido competitivo en potasio (P-CAB) que bloquea de forma competitiva o sitio de unión ao potasio da H (+) gástrica, K (+) - ATPase, un encima clave no proceso de secreción de ácido gástrico. O composto pode acumularse en ambientes ácidos e debe proporcionar unha maior duración da inhibición debido a un pKa alcalino de 9.06.

Nas glándulas gástricas cultivadas, o tratamento en po TAK-438 deu lugar a unha inhibición máis longa e forte da formación de ácidos. O efecto inhibidor do po TAK-438 sobre a secreción de ácido parecía estar asociado á fisioloxía das células parietais gástricas.

 

Aplicación en po TAK-438

O po TAK-438 (fumarato de Vonoprazan ou Vonoprazan) é un novo medicamento para tratar enfermidades relacionadas co ácido cun novo mecanismo de acción chamado bloqueadores de ácidos competitivos en potasio (P-CAB) que inhibe competitivamente a unión dos ións potasio a H +, K + - ATPase (tamén coñecida como bomba de protóns) no paso final da secreción de ácido gástrico nas células parietais gástricas. O medicamento está aprobado en Xapón para o tratamento de enfermidades relacionadas co ácido, incluíndo a úlcera gástrica, a úlcera duodenal, a esofaxite por refluxo e o complemento á erradicación de Helicobacter pylori no caso da gastrite por Helicobacter pylori

 

Aviso e efectos secundarios en po TAK-438

Os efectos secundarios comúns incluíron:

▪ diarrea,

▪ náuseas e vómitos,

▪ constipação,

▪ dor abdominal,

▪ erupción cutánea,

▪ azia.

 

Non son todos os efectos secundarios posibles de TAK438. Para obter máis información, consulte co seu médico ou farmacéutico. Chame ao seu médico para obter consello médico sobre os efectos secundarios. Pode informarlle efectos secundarios á FDA no 1-800-FDA-1088.

 

referencia

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Descubrimento de un novo derivado de pirrol 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e fumarato (po TAK-438) como un potasio competitivo bloqueador de ácidos (P-CAB). J Med Chem. 2012, 10 de maio; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 de abril. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Cribado de alto rendemento de bloqueadores de ácidos competitivos en potasio. Pantalla J Biomol. Febreiro 2012; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 de setembro. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Caracterización dun novo bloqueador de ácidos competitivo en potasio da H gástrica, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (po TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. Novembro 2011; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9 de agosto. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Un estudo que compara o efecto antisecretor do po TAK-438, un novo bloqueador de ácidos competitivo en potasio, con lansoprazol en animais. J Pharmacol Exp Ther. Xuño 2011; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16 de marzo. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Un estudo comparativo sobre os modos de acción do po TAK-438, un novo bloqueador de ácidos competitivo en potasio e lansoprazol en glándulas gástricas de coello cultivadas primariamente. Biochem Pharmacol. 2011 de maio de 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1 de marzo. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (po TAK-438), un novo e potente bloqueador de ácidos competitivo en potasio para o tratamento de enfermidades relacionadas co ácido. J Pharmacol Exp Ther. Outubro 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 de xullo. PubMed PMID: 20624992.


  • Sunitinib Malatolibre Le máis
  • AZD-9291libre Le máis
  • Regorafeniblibre Le máis