Entrega Doméstica en Estados Unidos , Entrega Doméstica en Canadá. Entrega Doméstica Europea

Polvo de epacadostato (INCB024360)

Valoración:
5.00 fóra de 5 con base en 1 avaliación de cliente
SKU: 1204669-58-8. categoría:

AASraw está con capacidade de síntese e produción de gramo a orde masiva de po de Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), baixo a regulación CGMP e sistema de control de calidade viable.

Descrición do produto

Vídeo en po Epacadostat (INCB024360)


Personaxes en po de epacadóstato (INCB024360)

nome: Epacadostato (INCB024360) en po
CAS: 1204669-58-8
Fórmula Molecular: C11H13BrFN7O4S
Peso molecular: 438.23
Punto de fusión: 151-153 ° C
Tempo de almacenamento: -20 ° C Freezer
Cor: Polvo branco a branco


Polvo de epacadostato (INCB024360) no uso

names

Epacadostato en po; Inhibidor de IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Uso en po de epacadostato

O po de Epacadostat é unha hidroxamidina e inhibidor oral da indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO1), con posibles actividades inmunomoduladoras e antineoplásicas. O po de Epacadostat se dirixe e únese a IDO1, unha enzima responsable da oxidación do triptófano en kynurenine. Ao inhibir a IDO1 e diminuír a kynurenine nas células tumorais, INCB024360 aumenta e restaura a proliferación e activación de varias células inmunes, incluíndo células dendríticas (DC), células NK e linfocitos T, así como a produción de interferón (IFN) e unha redución en células T reguladoras asociadas a tumores (Tregs). A activación do sistema inmunitario, que se suprime en moitos tipos de cancro, pode inhibir o crecemento das células tumorales que expresan IDO1. IDO1 está sobreexpresado por unha variedade de tipos de células tumorais e DC.

O INCB024360 en po foi utilizado en ensaios que estudaron o tratamento de HL, melanoma, glioblastoma, melanoma mucoso e carcinoma ovárico, entre outros.

Aviso en po INCB024360

Os datos revelan a credibilidade de Incyte no mecanismo de acción do po Epacadostat. Os tumores regulan a enzima IDO1 para evadir o sistema inmunitario. O po de Epacadostat inhibe esta enzima para marcar esta evasión, axudando ao sistema inmunitario a bater o tumor coa súa total forza. Mentres se necesitan máis datos para confirmar a hipótese, isto podería ter implicacións para o éxito do mercado de inmuno-oncoloxía.

Os datos de Incyte empréganse moi ben contra a combinación de Bristol-Myers 'Opdivo e Yervoy, que gañou a aprobación da FDA a comezos do ano pasado a raíz dun PFS de 11.5 meses en pacientes con melanoma avanzado.

Hai razóns para pensar que a lixeira diferenza entre os resultados da PFS dos ensaios clínicos traducirase finalmente nun límite para Incyte. O ensaio de Bristol-Myers matriculou pacientes inxenuos tratados, mentres que algúns dos suxeitos do estudo Incyte xa foron tratados. A subpoblación inxenua de tratamento de Incyte aínda está por chegar a un PFS medio, pero as taxas alcanzadas a seis meses, 12 e 18 suxiren que está en camiño para mellorar o resultado de Opdivo-Yervoy.

Incyte tamén pode apuntar a datos de seguridade para argumentar que a súa combinación podería mellorar a de Bristol-Myers. A última actualización informou que 17% dos pacientes sufriu tres graos ou peores eventos adversos relacionados co tratamento. Isto compártase favorablemente cos resultados xerados pola combinación de Bristol-Myers, que, nunha actualización a principios deste ano, estaba ligada a unha taxa de 58% de tres ou catro episodios adversos.

Outras instrucións

O po de Epacadostat é un inhibidor da indoleamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) cun valor IC50 de 7.1 nM en células HeLa que demostra pouca actividade contra as enzimas relacionadas IDO2 ou triptofano 2,3-dioxigenasa (TDO) .1 demostrouse que promove a T e crecemento celular de células asasinas naturais, para aumentar a produción de IFN-γ e reducir a conversión a células T reguladas por un sistema de coculación de linfocitos alóxenos humanos con células dendríticas ou células tumorales. O polvo 1 Epacadostat tamén pode inhibir o tumor O crecemento dos ratos que levan o tumor depende de linfocitos.

Unha hidroxamidina e inhibidor oral da indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO1), con potenciales actividades inmunomoduladoras e antineoplásicas. Os obxectivos de INCB024360 en polvo únense a IDO1, unha enzima responsable da oxidación do triptófano en kynurenine. Ao inhibir a IDO1 e diminuír a kineurina nas células tumorais, o po de Epacadostat aumenta e restaura a proliferación e activación de varias células inmunitarias, incluíndo células dendríticas (CC), células NK e linfocitos T, así como a produción de interferón (IFN) e un redución das células T reguladoras asociadas a tumores (Tregs). A activación do sistema inmunitario, que se suprime en moitos tipos de cancro, pode inhibir o crecemento das células tumorales que expresan IDO1. IDO1 está sobreexpresado por unha variedade de tipos de células tumorais e DC. Consulte os ensaios clínicos activos utilizando este axente.

A indoleamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) é unha enzima inmunosupresora clave que modula a resposta inmune antitumoral, promovendo a activación da célula T de regulación e activación do bloqueo do efector T, facilitando así o crecemento tumoral permitindo que as células cancerígenas eviten a monitorización inmune. O po de Epacadostat é un inhibidor oral investigativo, altamente potente e selectivo do enzima IDO1 que regula o microambiente inmune do tumor, restaurando as respostas inmunitarias efectivas contra o tumor. Nos estudos dun brazo simple, a combinación de inhibidores do punto de ataque INCB024360 en po e inmune demostrou un comprobante de concepto en pacientes con melanoma irresecable ou metastásico. Nestes estudos, INCB024360 en po combinado co inhibidor de CTLA-4 ipilimumab ou o inhibidor de PD-1 KEYTRUDA melloraron as taxas de resposta en comparación con estudos dos inhibidores do punto de control inmune só.

Combinando o inhibidor de IDO Epacadostat en po con nivolumab (Opdivo) demostraron signos prometedores de actividade para pacientes con carcinoma escamoso de cabeza e pescozo (SCCHC) e aqueles con melanoma, segundo os resultados do estudo I / II ECHO-204 presentado en Reunión Anual 2017 ASCO.

A combinación demostrou unha taxa de resposta obxectiva (ORR) de 63% e unha taxa de resposta completa (CR) de 5% para pacientes con melanoma inxenuo tratado, no ensayo de brazo múltiple. Naqueles con SCCHC, o ORR era 23% ea taxa de CR era 3%. A combinación non foi efectiva en pacientes non seleccionados con cancro de ovario e cancro colorretal (CRC).

"INCB024360 powder plus nivolumab estaba activo no melanoma de fase II e no carcinoma de células escamosas das cohortes de cabeza e pescozo", dixo o coautor de estudo, Karl D. Lewis, MD, profesor asociado da División de Oncoloxía Médica da Universidade de Colorado Anschutz Medical Campus. "A resposta foi observada independentemente da expresión PD-L1 e do estado de HPV. Todas as respostas estaban en curso no corte de datos ".

Na porción da fase I do estudo, a dose de Epacadostat en po aumentou de 25 mg dúas veces ao día a 300 mg dúas veces ao día. Na fase II, os pacientes recibiron unha dose de 100 dúas veces ao día e unha dose de 300 dúas veces ao día de po de Epacadostat. Nivolumab administrouse originalmente a 3 mg / kg cada 2 semanas, que se cambiou a 240 mg IV cada 2 semanas na fase II do estudo. Os resultados presentados en ASCO para a seguridade foron de ambas partes do estudo, mentres que os resultados de eficacia foron só a cohorte de fase II.

Para os pacientes con melanoma non tratado (N = 40), a ORR coa dose 100-mg (n = 6) do po de INCB024360 era 100%, que consistía en respostas parcialmente. Coa dose de 300 mg (n = 34), o ORR era 56% ea taxa de CR era 6%. A taxa de control da enfermidade (DCR; ORR máis enfermidade estable) era 85%. En aqueles con tumores PD-L1 positivos (n = 7), o ORR era 71% contra 29% no grupo PD-L1 negativo (n = 7). Todas as respostas estaban en curso, cunha duración media de 16 + semanas.

No grupo SCCHN, nos que os pacientes recibiron liñas previas de terapia de ≤ 2, o ORR coa dose de 100-mg (n = 7) do po de Epacadostat era 14%, non había CR e DCR era 61%. No brazo 300-mg (n = 24), o ORR era 25%, con 1 CR e un DCR de 71%. Os pacientes con tumores PD-L1 positivos (n = 10) tiñan un ORR de 30% e aqueles con tumores negativos (n = 8) tiñan un ORR de 13%. Todas as respostas estaban en curso na análise, cunha mediana maior que 24 + semanas.

Nos pacientes evaluables de 29 con cancro de ovario, o ORR era 14% eo DCR era 31%. Houbo 1 CR nun paciente con enfermidade de tratamento inxenuo, BRCA-negativa e PD-L1. Nos pacientes 26 con CRC, aqueles con inestabilidade microsatélica (MSI) tiñan un ORR de 25% e aqueles con enfermidade estable microsatélica non experimentaron unha resposta.

"INCB024360 powder plus nivolumab non demostrou un sinal de eficacia nas poboacións non seleccionadas de cancro de ovario refractario e pacientes CRC", dixo Lewis dos resultados. En canto ás futuras investigacións, observou que os "resultados preliminares de seguridade e eficacia soportan unha maior investigación do polvo de Nivolumab e Epacadostat en pacientes inxenuos tratados con melanoma e en pacientes con SCCHN".

Po crudo epacadóstato

Orde mínima 10grams.
A investigación sobre a cantidade normal (dentro de 1kg) pode enviarse en 12 horas despois do pago.
Para maior orde (dentro de 1kg) pódese enviar en xaneiro de traballo 3 despois do pagamento.

Marketing en po INCB024360

Proporcionarase no futuro próximo.


Como mercar o po de epacadostato: compre o po INCB024360 de AASraw

1. Póñase en contacto connosco por noso correo electrónico sistema de enquisas ou skype en liñaRepresentante de servizo ao cliente (CSR).
2.Para proporcionar a túa cantidade e enderezo solicitados.
3.O noso CSR forneceralle a cotización, o prazo de pagamento, o número de seguimento, as formas de entrega e a data estimada de chegada (ETA).
4. Pagamento feito e as mercadorías enviaranse en 12 horas (por encargo dentro de 10kg).
5.Goods recibidos e comenta.

PRECAUCIÓN E RESPONSABILIDADE:

Este material véndese só para uso de investigación. Condicións de venda. Non para consumo humano nin médicos, veterinarios ou domésticos.


=

COA

HNMR

Epacadostato (INCB024360) en po (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Receitas

Receitas de po crudo epacadóstato:

Para consultar o noso representante do cliente (CSR) para máis detalles, para a súa referencia.

Referencias e citas do produto

Comprar Epacadostat (INCB024360) en po: investigación de punta de reactivos AASraw